系列石松生物堿全合成研究獲進展

來自北京生命科學研究所、天津大學的研究人員發表了題為“Total Syntheses of Lycopodium Alkaloids+-Fawcettimine,+-Fawcettidine,and--8-Deoxyserratinine”的文章，報道了對于一系列結構復雜并且具有重要生物功能的石松生物堿的高效集體全合成研究，石松生物堿具有多種生物學功能，其中具有代表性的石杉堿甲對治療老年癡呆癥有顯著療效。這一研究成果公布在《應用化學》（Angew.Chem.Int.Ed.）雜志上。

文章的通訊作者是北京生命科學研究所雷曉光博士，第一作者為黎后華，天津大學藥物科學與技術學院研究生汪曉明也參于了這項研究，這項研究由科技部和北京市資助，在北京生命科學研究所完成。

石松類生物堿（Lycopodium alkaloids）是從蕨類植物石松（Lycopodium japonicum）和其近緣植物中分得的結構類似，具有相同生源的一類結構奇特且骨架變化多樣的生物堿。該類生物堿具有很多重要的生物學功能，其中具有代表性的石杉堿甲（huperzine A）對治療老年癡呆癥有顯著療效，目前正在進行第三期人體臨床實驗。由于該類生物堿具有新穎復雜的化學結構和重要的生物功能，對于該天然產物的全合成研究已經成為近十年內國際有機合成領域的難點和熱點。

為了能夠高效地獲得該家族中的一系列天然產物，從而進一步開展相應的化學生物學與創新藥物研究工作去闡明其生物作用機制以及藥理活性，雷曉光實驗室從2009年起開始了相關的全合成研究工作，經過2年多的努力成功地完成了該家族中三個天然產物+-Fawcettimine,+-Fawcettidine,和--8-Deoxyserratinine的高效全合成。整個合成過程運用了12步連續的高產率的有機化學反應，合成路線簡明高效，是目前在國際上所報道的最短的合成路線。雷曉光實驗室還運用了重要的仿生合成（biomimetic synthesis）以及集體合成（collective synthesis）策略，從而幫助進一步闡明了該家族中不同天然產物的生源合成（biosynthesis）關系。同時在全合成過程中，雷曉光實驗室還發現與發展了一系列新穎的化學反應，為天然產物合成化學的發展提供了指導。該全合成的成功完成也為后繼的化學生物學研究奠定了堅實的基礎。

來源：生物通

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