研究發現殺傷結直腸癌細胞制劑

　　中科院合肥物質科學院4日對外發布，該院科研人員與美國哈佛大學醫院課題組針對多種癌癥中表現異常的激酶研究發現可顯著殺傷結直腸癌細胞的選擇性抑制劑。[ACS chemical biology 2013 Aug 13.]

　　據介紹，中科院強磁場科學中心劉青松研究員課題組與美國哈佛大學醫學院SamW.Lee教授等課題組針對在多種癌癥中表現異常的激酶DDR1合作開發了一種新型抑制劑DDR1-IN-1，并通過實驗發現該抑制劑和另一種激酶抑制劑GSK2126458聯合用藥后對結直腸癌細胞的殺傷能力能夠顯著增強。

　　最近一些研究發現，DDR1激酶的過度表達和功能獲得性突變可增加腫瘤模型動物的致瘤性。因此，開發DDR1的選擇性抑制劑對揭示DDR1激酶介導的癌癥發生發展的病理過程和開發抗癌藥物具有積極意義。

　　研究團隊利用片段式藥物組合設計的方法，研究發現靶向DDR1激酶的小分子化合物對DDR1激酶的自磷酸化均具有抑制作用。應用高通量篩選技術，將DDR1-IN-1分別和200多個激酶抑制劑進行組合藥學篩選后，發現PI3K/mTOR雙抑制劑GSK2126458可明顯增強其對結直腸癌細胞增殖的抑制作用。這顯示DDR1在癌癥發生發展中可能與其他的信號通路共同起作用。

　　目前，人們對于DDR1在癌癥病理過程中所發揮的具體作用的認知還非常有限，選擇性抑制劑DDR1-IN-1的發現為進一步揭示DDR1激酶在人體內的生理和病理功能，及驗證DDR1是否可以作為抗癌癥藥物開發的靶點奠定了基礎。

　　據悉，相關研究結果已發表在《ACSChemicalBiology》美國化學學會化學生物學雜志。

來源：藥品資訊網信息中心

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