跨國藥企關注：新型釋藥系統喜與憂

盡管世界型制藥公司相繼削減研發費用，或關閉研發中心，但這些公司卻不約而同地保留對新釋藥系統的技術支持與熱情。相關數據顯示，2011年新釋藥系統的美國市場規模約為1535億美元，與2006年的744億美元相比，年增長率約15.6%，對于追求研發周期更短、臨床風險更小、產品利潤更大的原研藥廠，新釋藥系統的價值毋庸置疑。

釋藥系統（又名給藥系統，Drug Delivery System，DDS），就是具有特殊藥物輸送功能的藥物制劑。在新化學實體藥物頻頻“滅燈”的今天，新型釋藥系統可謂異軍突起，這也是為什么IPCP2012年會上，有關釋藥系統的前沿報告占據工業藥學會場總報告數的八成以上的原因。納米給藥系統、緩控釋給藥系統、靶向給藥系統、透皮給藥系統、無痛注射給藥系統等新興領域既搶足眼球，又引發遐想：下一個重磅炸彈會否花落其中？

制劑崛起

“新釋藥系統的開發非常符合我國發展的需要和實際情況。”長期從事創新藥物制劑基礎研究和應用開發研究的北京大學藥學院張強教授指出，獲批新藥的特殊制劑一般也是新釋藥系統，國內多個DDS上市后年銷售過10億元，說明除API外，制劑產業對我國醫藥市場的貢獻同樣巨大。

事實上，如ABRAXANE注射用紫杉醇（白蛋白結合型納米微粒紫杉醇注射制劑）、凱時（注射用前列地爾乳劑）、力撲素（注射用紫杉醇脂質體）等納米制劑，憑借可圈可點的上市后表現，為新型給藥系統的開發商們開了一個好局。以NanoCrystal技術開發商Elan為例，包括Rapamune在內的五個納米結晶技術產品在FDA連續獲批，一方面表現出國外審評機構對納米技術用于難溶性口服藥物前景的認可，另一方面也展示出口服納米給藥系統的發展速度之快，有可能成為未來DDS發展的一個重要方向。

“難溶或不溶性藥物的吸收率一般較差，制成口服納米系統后，首先解決的就是溶解度的問題，其次還可能具有改善生物利用度等作用。”張強表示，由于口服制劑先接觸到的是胃腸道，穿過胃腸道的黏膜屏障后才能暴露在血液中，因此開發起來難度較注射給藥系統相對要低一點，在新藥通過率越發困難的環境下，口服納米制劑能快速通過FDA的審批，與其本身的特性有很大關系，張強預計，近期還會有口服納米制劑獲批上市。

目前，新釋藥系統的創制已經吸引山東綠葉、四川科倫、江蘇揚子江、陜西力邦等一批藥企的關注，他們普遍希望借全球化競爭的“東風”，搶占釋藥技術這一制高點。但是企業也面臨一些困惑，以納米制劑為例，我國雖然在納米醫藥領域的基礎研究方面基本接近和達到世界的先進水平，尤其在納米材料的合成、納米生物醫學研究等方面走在世界前列，但成果從實驗室到車間的轉化卻顯得步履維艱。

轉化短板

“以前不管是研發環節，還是生產環節，國內企業對制劑設備與人才都重視不足。”一位與會專家指出，像溶液、注射液這類制劑，只需經過溶解等簡單物理過程，到車間放大也比較容易，但現在很多的新釋藥系統，如緩釋制劑、微球、脂質體等，包含的新技術越來越多，到產業中做簡單的放大就會有難度。

在歐美，一些專門的制藥機械廠家會根據實驗用的小型儀器原理，設計出配套的中試儀器及大型儀器，方便成果從實驗室向車間的過渡。更為重要的是，博士生畢業后到車間從事工業化研究和管理的情形比比皆是，除了研發以外，制藥公司的生產線上其實更需要這種既對工藝流程十分了解，又能改進制劑生產工藝的高級技術人員。

“這類專業的工程技術員是上下游對接的一個有效加速劑，成果來了該有怎樣的儀器設備與之匹配，制劑工藝的改動該如何放大等等，都需得到這些崗位人員的技術支持。我們的高校或是企業都缺乏培養這方面人才的意識。”上述專家說。

“一個很簡單的例子，片劑劑量從100mg增加到200mg，看上去好像不是很大的問題，但就可能做不成片劑，因為劑量增加后，輔料的比例如果保持不變，片子就會很大。”張強也指出，處方或工藝上看似很小的一個改變，到了中試和放大就是一個很大的變化，必須要有現實的東西與之配套，否則新制劑將陷入無法生產的困境。

此外，國家在“十二五”期間對新釋藥系統、技術和設備、裝置、輔料等相關產業的支持力度，將成為推動制劑新技術發展的一大關鍵。

據了解，“十一五”期間，新釋藥系統關鍵技術和技術平臺獲得了863等國家科技計劃的部分支持，但“十二五”基本中止，且具體的創新品種缺少專門支持。目前，“十二五”的重大新藥創制第一批課題啟動了輔料項目，重要的制劑創新項目仍有望進入下一批的申請指南。有專家指出，新制劑產品無法享受與新藥同等的待遇、工藝專利難以獲得認可等系列現實或成為左右企業積極性的主要因素。

新型釋藥系統已成為制藥企業爭相搶占的制高點，尤其是原研藥廠，但長期以來制劑設備和人才的短缺又令釋藥系統的創新顯得尤為困難。

來源：醫藥經濟報 作者：黃靜芝

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