新藥獲批勢頭強勁

　　利拉利汀linagliptin Tradjenta

　　由勃林格殷格翰研發的利拉利汀于5月2日獲FDA批準，用于結合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4DPP-4而改善患者的血糖控制。

　　與其他DPP-4抑制劑相比，利拉利汀的主要優勢在于：具有優異的腎臟安全性，并能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經糞便排泄，其經口服之后，經腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，也只有30.8%經腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、腎功能以及劑量調整，所有患者可統一固定劑量，便于開處方。

　　單用利拉利汀或與二甲雙胍或匹格列酮聯用時均不會增肌降低血糖風險，與二甲雙胍聯用時還可產生強效作用。利拉利汀常見不良反應是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、頭痛和喉嚨痛。　　

　　 波普瑞韋boceprevir Victrelis

　　波普瑞韋是由默沙東公司研發，于5月13日獲FDA批準與聚乙二醇干擾素&alPHa;和利巴韋林聯合治療成人慢性丙型肝炎，是20年來FDA批準的第一種治療丙肝新藥。波普瑞韋是丙型肝炎病毒非結構蛋白絲氨酸蛋白酶抑制劑。適用于18歲以上成年代償性肝臟疾病包括肝硬化患者，這些患者之前未曾接受過藥物治療或藥物治療無效的丙肝患者。

　　波普瑞韋不可單獨使用，只能與長效干擾素和利巴韋林聯合使用。波普瑞韋的主要不良反應是貧血或虛弱和乏力。分析師預計，該藥年銷售額有望達12億美元。　　

　　 利匹韋林rilpivirine Edurant

　　利匹韋林由強生公司研發，于5月20日獲FDA批準與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合治療HIV感染，主要適用于未曾接受過藥物治療的成人HIV感染者。利匹韋林是一種芳基嘧啶類HIV非核苷類逆轉錄酶抑制劑NNRTI，通過非競爭性抑制HIV逆轉錄酶RT，抑制HIV-的復制。該藥物不會抑制人細胞DNA聚合酶&alPHa;、β和γ。

　　利匹韋林的常見不良反應有抑郁、失眠、頭痛和皮疹。　　

　　特拉瑞韋Telaprevir Incivek

　　特拉瑞韋是由Vertex制藥公司研發。于5月23日獲FDA批準

　　與聚乙二醇干擾素&alPHa;和利巴韋林聯合使用用于治療慢性丙型肝炎。特拉瑞韋是一種可逆的HCV NS3/4A蛋白酶抑制劑，能直接攻擊HCV、阻斷其復制。

　　特拉瑞韋的有效性和安全性經3項Ⅲ期臨床試驗驗證。大約有2250例成人患者參與該項研究。在所有的研究中，患者同時接受了標準治療藥物。在之前未經治療的患者中，與單獨的標準治療相比，接受特拉瑞韋治療的患者中有79%呈現持續性病毒學應答停藥治療24周后，血液中不再檢出病毒感染。　　

　　 非達霉素fidaxomicin Dificid　　

　　由Optimer公司研發的非達霉素于5月27日獲FDA批準。非達霉素是一種大環內酯類抗生素，其作用機理新穎，主要是通過抑制細菌的RNA聚合酶而產生迅速的抗難治梭狀芽孢桿菌感染CDI作用。其治療CDI優于現有藥物。非達霉素的安全性和有效性經2項大型多中心、隨機、雙盲、活性藥物對照臨床試驗驗證。非達霉素常見不良反應有惡心、嘔吐、頭疼、胃痛及痢疾等。　　

　　依佐加濱Ezogabine Potiga　　

　　由Valeant制藥公司研發的依佐加濱于6月10日獲FDA批準用于輔助治療成人難治性癲癇部分發作。依佐加濱是首個用于治療癲癇的鉀通道激活劑，其作用機理不完全確立。其主要是通過穩定神經元鉀離子通道的“開放”狀態降低興奮性。依佐加濱的獲批將為耐藥性癲癇患者提供有效的治療選擇。

　　Datamonitor預測，2017年依佐加濱在7大主要市場美國、日本、法國、德國、意大利、西班牙和英國年度銷售高峰將達到3億美元。　　

　　BelataceptNulojix

　　由百時美施貴寶研發的Belatacept于6月15日獲FDA批準用于防止成人腎移植者的急性排斥，該藥物與其他免疫抑制劑如巴利昔單抗、麥考酚酸酯、類固醇皮質激素聯合使用。Belatacept是一種可溶性重組融合蛋白，可選擇性阻斷T細胞的激活途徑。Belatacept是首個以保護移植器官功能的藥物。臨床結果表明，Belatacept具有與環孢素相似的免疫抑制功效，且在降低心血管和代謝風險，慢性腎移植腎病發生率以及保護腎功能等方面更具優勢。

　　與其他免疫抑制劑一樣，Belatacept也有一個黑框警告，該警告信息包括發生嚴重感染和其他癌癥的風險增加。Belatacept存在2個可能的并發癥：移植后淋巴增生性障礙PTLD和漸進性多灶性腦白質病PML。　　

　　 利伐沙班rivaroxaban Xarelto

　　由拜耳公司研發，于7月1日獲FDA批準用于髖關節和膝關節置換術的患者預防深靜脈血栓。利伐沙班是一種口服的直接、高度選擇性和競爭性的Xa因子抑制劑，其通過抑制凝血Xa因子活性，從而中斷凝血過程的內、外源性凝血途徑，抑制凝血酶產生和血栓形成。

　　在6000名膝關節手術患者的臨床對比試驗中，利伐沙班的效果都要明顯優于依諾肝素，而安全性與依諾肝素相當。利伐沙班較常見的副反應是流血。分析師預計，該藥年銷售額有望達43億美元。　　

　　 茚達特羅indacaterol Arcapta Neohaler 　

　　　茚達特羅是由諾華公司開發，于7月1日獲FDA批準用于治療哮喘和慢性阻塞性肺病COPD。該藥是首個迅速改善支氣管擴張

　　控制功能及第1秒用力呼氣容積FEV1的β2-腎上腺素受體激動劑，其通過幫助改善肺部氣管周圍肌肉狀態來防治COPD癥狀如氣喘、呼吸急促的出現。茚達特羅可持續維持24小時。茚達特羅在哮喘和COPD患者人群中均有較好的耐受性，且比現有已上市的β2-腎上腺素受體激動劑有更好的心血管安全性。

　　茚達特羅的說明書中具有長效β2-腎上腺素能受體激動劑可增加哮喘相關死亡風險的黑框警告，其常見副作用包括流鼻涕、咳嗽、咽喉痛、頭痛、嘔吐。　　

　　 替卡格雷Ticagrelor Brilinta

　　由阿斯利康公司研發的替卡格雷于7月20日獲FDA批準用于減少急性冠狀動脈綜合征ACS患者血栓事件的發生。替卡格雷是一種新型的，具有選擇性的抗凝血藥，也是首個可逆的結合型P2Y12腺苷二磷酸受體ADP拮抗劑，能可逆性地作用于血管平滑肌細胞VSMC上的嘌呤2受體亞型P2Y12，對ADP引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。

　　與其他抗凝血藥一樣，替卡格雷的說明書中有一個黑框警告，該黑框警告提醒醫生當替卡格雷與高劑量的阿司匹林聯合使用時，其療效將會降低。

　　分析師預計，到2015年，替卡格雷的銷售額將達10億美元。　　

　　 VemurafenibZelboraf

　　由羅氏公司研發的Vemurafenib于8月17日獲FDA批準用于治療或不能切除無法通過手術摘除的黑色素瘤。Vemurafenib是繼FDA今年3月批準Yervoy后的第二個用于治療黑色素瘤藥物。FDA在批準Vemurafenib的同時，還批準了首個用于檢測cobas 4800 BRAF V600突變的試驗方法，這一診斷方法將有助于確定病人的黑色素瘤細胞是否存在BRAF V600E突變。分析師預計，到2015年，Vemurafenib的年銷售額有望達7.32億美元。　　

　　 Brentuximab vedotinAdcetris　　

　　由西雅圖遺傳公司研發的Brentuximab vedotin于8月19日

　　獲FDA批準用于治療自體干細胞移植ASCT后霍奇金淋巴瘤HL和極其罕見的系統性間變性大細胞淋巴瘤ALCL。Brentuximab vedotin是美國1977年以來首個批準用于治療霍奇金淋巴瘤的藥物，也是首個明確表明治療ALCL的藥物。

　　Brentuximab vedotin是一種抗體共軛藥物，可以和抗體結合，直接到達淋巴細胞CD30。FDA批準Brentuximab vedotin是基于2項開放性單組臨床試驗，該2項試驗的主要終點均為總應答率。Brentuximab vedotin最常見不良反應為中性粒細胞減少、外周感覺神經病變、疲乏、惡心、貧血、上呼吸道感染。　　

　　 艾替班特Icatibant Acetate Firazyr

　　由Shire公司研發的艾替班特于8月25日獲FDA批準用于18歲及以上成年人的遺傳性血管水腫HAE急性發作治療，也是FDA批準的第3個用于治療HAE發作的藥物。艾替班特是一種強力的選擇性的緩激肽B2受體及拮抗劑，艾替班特通過抑制與HAE的栓塞局部腫脹、炎癥、疼痛癥狀有關的緩激肽的影響而治療急性HAE的栓塞局部腫脹。

　　艾替班特代表了一種新型的，靶向的，皮下給藥治療HAE的方法。艾替班特裝于可在室溫高達77華氏度下儲存的一種預裝注射器中，便于攜帶以及HAE發作時的緊急使用。艾替班特耐受性良好，常見不良反應包括紅腫、溫熱感、瘙癢、疼痛和灼熱。　　

　　 克里唑蒂尼Crizotinib Xalkori

　　由輝瑞研發的克里唑蒂尼于8月26日獲FDA批準用于治療存在間變型淋巴瘤激酶ALK基因重排的晚期非小細胞肺癌NSCLC。克里唑蒂尼是全球首個口服間變型淋巴瘤激酶ALK抑制劑。克里唑蒂尼通過抑制ALK可以阻斷一系列關鍵的腫瘤細胞生長存活的通路。對于ALK基因重排的患者，克里唑蒂尼顯示出了顯著的活性，并可延長生存期。

　　克里唑蒂尼的有效性和安全性經2項多中心單組臨床試驗驗證，臨床研究結果顯示，83%的患者的腫瘤某種程度上得到了縮小，其中有54%的患者的腫瘤縮小達1/3或1/3以上。

　　克里唑蒂尼不良反應輕微，最常見的不良反應為視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫和便秘。

　　分析師預計，到2021年，克里唑蒂尼的年銷售額將突破20億美元。

來源：藥品資訊網信息中心

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