新型靶向藥物CYP2A6抑制劑助戒煙

　　芬蘭科學院物質濫用與成癮科研項目中一項研究計劃的研究人員一直致力于開發一種有助于減煙的靶向藥物。這種新藥可以減緩尼古丁代謝，從而有助于吸煙者戒煙。

　　尼古丁可通過口腔粘膜迅速吸收，但最容易吸收的部位是肺臟。在肺部尼古丁可以迅速貫穿人體并進入大腦。一旦到達肝臟，它就被一種稱為CYP2A6的酶代謝。該研究項目的加拿大合作者的初步研究表明，尼古丁代謝酶CYP2A6的抑制劑可以幫助吸煙者抑制其煙癮。不幸的是，由于其副作用太多，目前的CYP2A6抑制劑并不是抗吸煙療法的可行性選擇。

　　東芬蘭大學該研究項目的首席研究員藥理學教授Hannu Raunio說，目前，我們正在致力于開發一種僅在身體特定部位起效的靶向藥物——CYP2A6抑制劑。由于對CYP2A6的結構已經非常清楚，因此我們就可以利用計算機輔助模擬方法來設計那些特異地結合靶標而不會影響機體其他功能的分子。現在我們已經完成了為期4年的項目，并且已經發現了幾個目前尚未知曉其結構的分子。研究中，我們對這些分子是如何結合在CYP2A6酶活性中心的機制已經有了新見解。然而，將這些分子開發為靶向藥物則需要較長的時間和巨大投資。

　　長期以來，傳統的抗吸煙治療一直專注于戒煙。目前，幫助吸煙者戒煙的方法多種多樣，其中尼古丁、安非他酮和瓦倫尼克林是吸煙成癮治療中最常用的藥物。尼古丁藥品的作用機制是減輕和防止戒斷癥狀，從而為戒煙作好準備。然而，該形式的治療往往以失敗告終。因此新的有助于減少吸煙的方法亟待研發，而Raunio項目正在開發的靶向藥物正是這種方法。

來源：藥品資訊網信息中心

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