治療心衰新策略：激活心臟肌球蛋白

這種叫做omecamtiv mercabil的分子過去被發現可激活心臟的肌球蛋白，即心肌中主要的產生動力的蛋白。 如今，美國的研究人員說，它是通過加快肌球蛋白向產力狀態的轉換來實現這一作用的，這一過程可增加能夠結合肌動蛋白的肌球蛋白數目，并提高心肌的收縮能力。研究論文3月18日發表于《科學》（Science）雜志上。

Fady Malik及其同事描述了這種分子究竟是如何作用于心臟的，他們在犬類和嚙齒類動物中證明了其功效。這些結果提示，該藥最終也能為治療人類的收縮性心力衰竭提供新的方略。

研究人員發現，omecamtiv mercabil這種小分子會與肌球蛋白的非活性部位結合以增加ATP的利用率，加快對肌動蛋白依賴的磷酸釋放并減緩ADP的釋放。 通過易化這些過程，該藥快速地將肌球蛋白引導至心肌收縮所必須的可強力結合肌動蛋白的狀態。 研究人員觀察到，該分子不但能夠增加健康動物的心臟功能，它還能夠增加那些有心衰跡象動物的心臟功能。 Malik及其同事提出，將來，這種藥物也許可以消除在其它的非直接作用于肌動蛋白的心臟病藥物中所見到的那些有害的副作用。

在一篇觀點欄目中，Leslie Leinwand 和 Richard Moss更為詳細地對這些發現進行了解釋。

來源：藥品資訊網信息中心

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