老藥新發現：“開文通”可通過多環節保護腦

據有關部門抽樣推算，目前我國已有700萬名缺血性卒中患者，卒中成為在我國死亡率排名第一位的疾病殺手。急性缺血性卒中又稱腦梗死，是由于腦動脈的閉塞導致的腦組織的梗死，伴隨著神經元、星形膠質細胞、少突膠質細胞的損傷。

日前，由北京軍區總醫院神經內科主任牽頭、全國最新的針對缺血性卒中研究和治療的CAVIN（“中國對長春西汀在神經科系統疾病的評價研究”的英文縮寫）項目正在進行中。

瑞密斯醫藥執行總監孫仁嘯介紹“長春西汀”是“開文通”的化學名：“上世紀70年代，開文通作為改善循環的藥物在歐洲上市；80年代，各國科學家利用氙吸入法研究發現開文通的改善循環效應是區別于其他藥物的，它具有明顯的反腦內盜血效應；90年代，研究者利用聚對苯二甲酸乙二醇酯技術又發現了開文通代謝和神經保護的機制；目前，隨著新受體的發現，證明可開文通是通過多個環節實現神經保護的。”

“開文通與擴血管藥的區別在于：長春西汀的血管效應主要為抗血管收縮而非直接擴張血管；收縮血管的血流量首先增加；血管起始收縮性越高，血流增加越顯著。”CAVIN項目基礎研究負責人、復旦大學神經病學研究所副所長肖保國介紹說，“它的作用方式是：抑制 cGMP磷酸二酯酶 PDE1，使細胞內cGMP 濃度增加；血管壁松弛、抑制血小板聚集、血紅細胞變形能力增強等。”

“多項研究表明：開文通多環節干預神經損傷性炎癥的多個環節。比如：一項對比開文通單劑量3至6分鐘前后，腦血管阻力和腦血流占心輸出量的研究結果顯示，治療后血管阻力顯著降低，而腦血流占心輸出比例明顯提高；用氙吸入法觀察顯示，開文通治療前后病灶區域血流量顯著增加，而其他區域血流變化并不顯著；另一份研究通過研究患者全血離心過濾后，紅細胞的剩余比例變化證實，在接受開文通治療后，紅細胞變形能力顯著提高；通過對23例腦血管病患者的觀察發現，血小板聚集抑制在給藥1至3小時出現，抑制效應峰值出現在給藥2小時后在接受開文通治療8周后，血小板聚集率從37.5％，降低到26.7%，與治療前相比p<0.001，有顯著差異。” 孫仁嘯舉例說。

“我們研究發現開文通可以選擇性增加大腦血流量，針對缺血區域增加血液供應，減少缺血缺氧引起的神經損傷；并且能夠顯著降低腦血管阻力，增加腦血流占心輸出比例，能夠顯著增加病灶區域血流量，避免腦內盜血的發生。” CAVIN項目主要研究者張微微介紹說：“而且還能有效改善大腦微循環，促進神經功能恢復；提高紅細胞的變形能力，改善大腦微循環狀況；顯著降低血小板聚集率，減少微血栓形成，改善大腦微循環等等。”

北京協和醫院神經內科教授李舜偉說：“開文通主要作用體現在缺血區域，能夠改善腦代謝、選擇性增加腦血流、改善腦微循環促進神經功能恢復廣泛的卒中侍應癥。”

“重要的是開文通安全性高，無體內蓄積，肝腎功能異常患者無須調整劑量，對老年患者是安全的。長春西汀進食條件下的生物利用度比非進食高約60-100% ，因此長春西汀片劑應該在飯時或飯后服用。”張微微強調。

據悉，此項目包含了前沿性研究和臨床試驗兩大部分，由中國、匈牙利吉瑞大藥廠、瑞典卡羅林斯卡三地專家參與，也是中匈在醫學研究領域的第一次合作。該項目已經被列入到中匈科技合作的重點項目。

來源：藥品資訊網信息中心

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