揭開CXCR4分子結構與作用原理

10月8日,據英國廣播公司（BBC）報道，美國科學家在最新出版的《科學》雜志報告稱，他們獲得了CXCR4分子結構的圖像，也了解了該分子的工作原理。研究顯示，CXCR4分子同艾滋病病毒（HIV）感染和癌癥擴散有關，該分子會幫助HIV進入細胞，因此，阻斷該分子有望治療艾滋病和癌癥。但也有專家表示，還需要對CXCR4的活動進行更詳盡的了解。

　　加州斯克利普斯研究所的雷蒙德·斯蒂芬斯領導的研究團隊使用x射線結晶學方法獲得了CXCR4分子的圖像，也了解了該分子的工作原理。圖像顯示，CXCR4分子會親密地成雙成對出現。

　　斯蒂芬斯表示，CXCR4分子結構提供了理解GPCR如何傳遞信息的全新角度。這些圖像展示了如何設計出調節CXCR4活動或者阻止HIV病毒進入細胞的化合物，通過這種方法得到的化合物可以另辟蹊徑對付HIV或者癌癥。

　　CXCR4分子是“G蛋白結合受體（GPCR）”家族中的一員，“G蛋白結合受體”的超家族群已經被證明是許多藥物的藥理作用靶點。CXCR4分子會越過細胞膜并且將外部環境的信號傳送到內部，它們對細胞生長、荷爾蒙分泌以及光感等與組織發育有關的過程都可以起到控制作用。一般而言，CXCR4也有助于激活免疫系統并且刺激細胞運動，但是，當激活受體的信號沒有被正確調制時，CXCR4會加速癌癥的惡化和擴散。慈善組織NAM主要幫助艾滋病患者改善生活，該組織的資深編輯凱茨·艾爾科恩指出，HIV利用很多受體進入細胞，比如，大多數艾滋病患者最先感染的一個病毒使用名為CCR5的受體進入細胞，隨著時間的推移，病毒可能會使用CXCR4進入細胞，至于其中的緣由，目前還是個謎。不過，已經有幾家公司研發出了阻止CCR5受體的藥物。

艾爾科恩表示，能夠同時阻止CCR5和CXCR4的藥物或許可以有效地治療艾滋病和癌癥。但是，由于CXCR4同很多正常的免疫系統功能有關，阻止CXCR4的活動所產生的可能后果還需要更好地了解。

英國癌癥研究所高級信息官約瑟菲娜·奎里多強調，CXCR4同很多癌癥的惡化以及擴散有關，解開這種分子的結構是設計出抗癌新藥的關鍵一步。

來源：生物谷

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