抗血栓新藥前景矚目

　　抗血栓藥物已成為抗心腦血管和血液系統疾病的寵兒，而利伐沙班和達比加群酯將成為2010年市場最具亮點的抗血栓藥物。

　　進入新世紀的第二個10年后，全球許多重量級新藥品種將失去專利保護，成為通用名仿制藥的競爭目標。據國外預測，2010年將有超過157億美元的處方藥面臨著仿制藥的激烈競爭，其中新的口服釋藥系統制劑占據較大的比例。

　　美國藥物研究和制造商協會PHRMA最新公布的一組數據表明，最近一年，PHRMA成員投資的新藥開發經費已達503億美元，從而在全球醫藥研發支出創下652億美元的歷史新高。同樣，進入藥物臨床試驗的項目也是龐大的，從等待上市的新藥和進入Ⅲ期臨床試驗的結果來看，任何一個新藥制劑的脫穎而出，將導致某些疾病治療方向的改變和市場的重新洗牌。

　　進入2010年后，隨著全球非肽類的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑ARB主要品種專利的到期，抗高血壓藥物市場的強勢增長將趨于放緩。在作用于心腦血管和血液系統的藥物中，抗血栓藥物將成為市場上的新看點。抗血栓藥物主要由抗血小板聚集、抗凝系統、激活纖溶酶溶栓類藥物等構成。抗血小板藥物兼具治療預防作用，是抗血栓藥物中主要品類。據IMS Health數據顯示，2008年全球抗血栓藥物市場銷售額為180億美元，同比增長16%，而2009年增長率僅為7.95%，達195億美元，全球七大藥品市場抗血栓藥增長率為7.13%見圖1。預計，真正能夠驅動全球市場增長的新藥優勢將在2012～2015年顯示出來。

　　國外分析家認為，2010年，抗血栓藥物中，最有前景的藥物是利伐沙班和達比加群酯，這兩種新型口服抗凝藥物被醫學界譽為抗凝血治療和潛在致死性血栓預防領域的一項重大進展，將成為心血管類藥物發展史上新的里程碑。隨著這兩種藥物的成功上市，將使抗凝藥物在臨床中的應用更加廣泛，這一大類的銷售總額將獲得新的突破。

　　利伐沙班挺進中國

　　利伐沙班Rivaroxaban是全球第一個口服的直接Xa因子抑制劑，由拜耳/強生公司研制開發。2008年10月，在加拿大和歐盟獲得批準上市，商品名為Xarelto。2009年3月，美國FDA顧問委員會同意了利伐沙班臨床數據具有良好效益-風險比。目前，利伐沙班已經在加拿大、歐盟、南美、中國、澳大利亞等多個國家和地區獲得注冊批準，2009年下半年已在中國舉行了上市會，商品名為拜瑞妥。

　　利伐沙班作為新的口服抗凝藥物，是一個具有高度選擇性和競爭性直接抑制呈游離狀態的Xa因子的藥物，而且還可抑制結合狀態的Xa因子以及凝血酶原活性，對血小板聚集沒有直接作用。其具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關系穩定，口服方便，出血風險低的特點。其治療窗寬且無需常規凝血功能監測的優勢成為急切的臨床需求，對于臨床醫生來說，也意味著可以簡化術后的抗凝治療。

　　利伐沙班是防治靜脈血栓的藥物。臨床上主要用于預防髖關節和膝關節置換術后患者深靜脈血栓DVT和肺栓塞PE的形成。也可用于預防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經系統性栓塞，降低冠狀動脈綜合征復發的風險等。

　　骨科大手術后，靜脈血栓栓塞癥VTE發生率較高，是患者圍手術期死亡的主要原因之一，也是醫院內非預期死亡的重要原因。對骨科大手術VTE的預防，可降低靜脈血栓風險，減輕患者痛苦，降低醫療費用。而且，拜耳公司對于利伐沙班在2011年獲準用于伴有心房顫動的患者以預防中風寄予無限希望。目前，我國對VTE預治觀念相對不足，防治手段存在局限性。2009年6月《中國骨科大手術靜脈血栓栓塞癥預防指南》強調了常規VTE預防。

　　盡管如此，美國FDA基于對肝臟損害的用藥風險問題的擔心，并未發放利伐沙班銷售許可證。從藥物經濟學來說，一旦獲得美國FDA的上市許可，利伐沙班將有望成為繼氯吡格雷之后心血管領域新的“重磅炸彈”品種。

　　達比加群酯成抗凝新貴

　　達比加群酯Dabigatran是德國勃林格殷格翰公司開發的具有多種特點的新型抗凝血藥物。2008年4月，首先在德國和英國上市，商品名為Pradaxa。這是繼華法林之后50年來首個上市的抗凝血口服新藥，是抗凝血治療領域和潛在致死性血栓預防領域的又一個里程碑。

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