我國8個重磅創新藥物臨床數據全球首發

　　近日，首屆中國醫藥創新與投資大會“臨床數據全球首發專場”在蘇州召開，8個重磅創新藥物國內外重要臨床試驗數據在會上首次向全球發布，不僅展現了我國創新藥物自主研發的實力和水平，同時也令研究者和投資者了解到我國創新藥物研發的最新進展和動態，該專場也成為本次大會最受矚目的亮點。

　　降糖新藥HMS5552

　　Ⅱ期臨床試驗結果顯示

　　單藥治療可有效降低糖化血紅蛋白

　　華領醫藥技術上海有限公司總經理陳力介紹，我國2型糖尿病患病率在過去的20多年中呈爆炸式增長。2型糖尿病患者胰島和肝臟血糖的敏感性嚴重下降，是現有糖尿病治療藥物包括胰島素都不能克服的難題。

　　華領醫藥開發的糖尿病創新藥——新型葡萄糖激酶激活劑GKAHMS5552，為全新機制、全新結構的第4代口服GKA小分子口服藥物，其通過提升2型糖尿病患者受損葡萄糖激酶GK的功能，提高胰島和肝臟對血糖變化的敏感性，改善胰島抵抗，實現對糖尿病患者的血糖控制。

　　HMS5552的開發研究已獲國家“十三五”重大新藥創制專項的支持。陳力介紹，HMS5552在我國開展的多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照Ⅱ期臨床試驗，對258名2型糖尿病患者采用4個劑量 安慰劑平行治療12周，以評價其在2型糖尿病患者中的安全性、耐受性、有效性和群體藥代動力學。陳力介紹，該研究獲得了全球同類新藥的首次正面結果。臨床試驗數據統計結果顯示，與安慰劑組相比，HMS5552100毫克、每天1次，50毫克、每天兩次和75毫克、每天兩次組，第12周的糖化血化蛋白HbA1c下降值與安慰劑組相比有顯著性差異，展現出HMS5552可有效降低我國2型糖尿病患者HbA1c的作用。其具有24小時血糖調控功能，能夠改善2型糖尿病患者的胰島功能，降低胰島素抵抗，并且臨床安全，耐受性良好，低血糖風險小。此外，在研究中發現，其出現多數糖尿病治療的常見副作用風險也較低。

　　抗癌新藥綠原酸

　　Ⅰ期臨床試驗結果顯示

　　抗惡性腫瘤安全性、耐受性良好

　　綠原酸是由植物中提取出的具有重要生物活性的物質，廣泛用于食品、醫藥保健、日用化工等多個領域。四川九章科技有限公司董事長張潔指出，這一小分子天然藥物是全球首創1類新藥，有獨立知識產權共申請國際國內專利86個，具有高效、低毒、優勢瘤譜多等特點。

　　2000年，四川九章實現了公斤級提取純度99%以上的綠原酸單體，并可對其中0.1%的雜質定性定量。隨后，他們在世界范圍內率先開展了綠原酸單體治療疾病的系統研究，并與中國醫學科學院藥物所建立戰略合作關系。研究顯示，綠原酸可通過免疫和細胞兩個層面發揮治療腫瘤作用。在免疫層面，其可識別并調節多個免疫相關靶點，如LAG3，同時調節腫瘤相關巨噬細胞比例，抑制M2的增值，促使M2向M1轉化。在細胞層面，綠原酸可誘導腫瘤細胞分化，促使腫瘤細胞向惡性程度低的形式轉變。

　　2013年，綠原酸獲得CFDA頒發的臨床試驗批件。北京大學腫瘤醫院、首都醫科大學附屬北京世紀壇醫院、中國醫學科學院腫瘤醫院圍繞綠原酸優勢瘤譜，開展了治療腦膠質瘤及肺癌的給藥途徑探索和Ⅰ期臨床試驗。試驗結果顯示，綠原酸的優勢瘤譜為肺癌、腦膠質瘤、肝癌、前列腺癌等惡性腫瘤。在臨床試驗中，受試者有良好的安全性和耐受性，未見明顯毒副作用。藥代動力學研究結果表明，藥物的消除半衰期t1/2為1.15小時，未出現藥物蓄積。

　　據悉，綠原酸治療腫瘤的開發研究已獲國家“十三五”重大新藥創制專項支持。未來，四川九章將率先完成綠原酸國內抗腫瘤臨床試驗及申報工作，同時開展國際合作，同步推進綠原酸國際Ⅱ/Ⅲ期臨床研究及國外注冊工作。

　　抗丙肝新藥丹諾瑞韋

　　Ⅱ期臨床試驗結果顯示

　　三聯方案治療丙肝高效安全

　　病毒性肝炎是全球致人死亡的第7大原因。2012年全球癌癥報告顯示，我國原發性肝癌HCC的發病人數占全世界新發肝癌的半數以上。

　　歌禮藥業浙江有限公司總裁吳勁梓說，他們自主研發、具有完整自主知識產權的第二代蛋白酶抑制劑丹諾瑞韋Danoprevir，為第二代口服直接抗病毒藥物DAA，具有更強的抗病毒活性和更高的耐藥屏障。該藥是一個大環擬肽類化合物，可多基因覆蓋、競爭性抑制丙型肝炎病毒HCV非結構蛋白NS3/4A蛋白酶的活性。

　　據悉，該藥在我國大陸、我國臺灣和亞洲及歐美等國家和地區已經完成36個Ⅰ期和Ⅱ期臨床研究，共計入組約2500例受試者。目前，正在我國大陸開始Ⅲ期臨床研究。已完成的Ⅱ期臨床試驗數據顯示，丹諾瑞韋 長效干擾素 利巴韋林PR三聯療程為12周的方案，治療中國基因1型HCV感染患者，4周以后，100%患者實現病毒轉陰RVR4。完成4周隨訪后，99%患者實現持久病毒學應答SVR4;完成12周隨訪后，95%患者實現持久病毒學應答SVR12。這顯示出同現有療法相比，丹諾瑞韋具有安全性良好、療效高、療程短等顯著優勢。

　　丹諾瑞韋的開發也已獲得國家“十三五”重大新藥創制專項支持。

　　抗菌新藥MRX-I

　　Ⅱ期臨床試驗結果顯示

　　抗菌活性與利奈唑胺相當且更安全耐受

　　耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA是全球范圍內廣泛流行的超級細菌，也是醫院內感染的重要病原菌之一。目前，我國醫院內MRSA的檢出率一直保持在50%的水平。首個噁唑烷酮類藥物利奈唑胺是目前臨床上治療MRSA感染的主要藥物之一，于2000年在美國上市，2007年進口我國，是至今國內惟一上市的該類藥物。但是，利奈唑胺存在骨髓抑制毒性等安全性風險，且價格很貴，使其臨床應用受到很大的限制。

　　據盟科醫藥技術上海有限公司副總經理王星海透露，MRX-I是由盟科自主開發的原創1類新藥，屬于第二代噁唑烷酮類抗菌藥。其與利奈唑胺具有相同的作用機制，對包括MRSA的耐藥革蘭氏陽性菌有非常好的抗菌療效。更重要的是，MRX-I無利奈唑胺的骨髓抑制毒性，解決了該類抗菌藥開發的國際難題，可以為患者提供更加安全有效的MRSA感染治療藥物，滿足了MRSA感染治療領域全球未被滿足的臨床需求。

　　MRX-I的開發獲國家“十一五”和“十二五”重大新藥創制專項等的支持。目前，盟科正在中美兩地進行口服MRX-I片的平行開發，在美國已完成Ⅱ期臨床試驗;在國內已完成Ⅰ期和Ⅱ期臨床試驗，處于Ⅲ期臨床研究階段。王星海指出，MRX-I在我國完成的“以利奈唑胺片為對照，口服MRX-I片治療復雜性皮膚和軟組織感染成人患者的有效性和安全性的多中心、隨機雙盲雙模擬的Ⅱ期臨床試驗”結果顯示，其抗菌活性與利奈唑胺相當，但克服了利奈唑胺的骨髓抑制毒性，對血液系統無毒副作用，受試者安全耐受。

來源：中國醫藥報

　　版權及免責聲明：凡本網所屬版權作品，轉載時須獲得授權并注明來源“中國產業經濟信息網”，違者本網將保留追究其相關法律責任的權力。凡轉載文章，不代表本網觀點和立場。版權事宜請聯系：010-65363056。

延伸閱讀