世界暢銷新藥普拉格雷合成新工藝問世

　　本報訊（記者 王樂意） 世界暢銷新藥普拉格雷是2009年首次在歐洲上市的抗血小板凝集抑制劑，因其比氯吡格雷具有更強的抗凝作用而被譽為“超級炸彈”。記者從太原理工大學獲悉，其與山西太原理工煤轉化技術工程有限公司合作完成的普拉格雷合成工藝研究項目已通過山西省科技廳組織的科技成果鑒定。新工藝以噻吩的下游產品2-硝基乙烯噻吩為原料，經9步合成出暢銷新藥普拉格雷。

2-噻吩甲醛、2-硝基乙烯噻吩是以噻吩為原料合成普拉格雷的前兩個中間體，太原理工煤轉化公司重點研究了2-噻吩甲醛、2-硝基乙烯噻吩的合成工藝，以期改進現有工藝，降低生產成本。在研究過程中，科研人員大膽創新，采用硼氫化鈉/三氟化硼乙醚溶液體系和雷尼鎳/水合肼體系分步還原工藝合成2-噻吩乙胺，縮短了反應時間，提高了收率；改變反應體系，采用2-噻吩乙胺與甲醛溶液直接反應，簡化了工藝過程。最終使2-噻吩甲醛的小試收率提至93.5%，高出文獻值3%；2-硝基乙烯噻吩在室溫下反應2.5小時，收率可達82%。專家認為，整套工藝過程操作簡單，基本具備工業化生產的條件。

據研究人員介紹，利用這兩個中間體還可合成多種藥物，目前項目組正著力實現該工藝的工業化生產。

據了解，從煤焦油分離而得到的輕質組分中約含1％的噻吩，山西省每年可從煉焦生成的焦油中分離得到大量噻吩。以山西僑友化工有限公司為例，每年他們從粗苯中可分離出噻吩800噸，目前噻吩的市場價為4萬~5萬元/噸，產值3000多萬元。但由于我國噻吩下游產品開發不足，除少量噻吩售出外，大部分積壓成為企業負擔。

噻吩應用領域很廣，可合成醫藥、農藥、染料、化學試劑、高分子材料、除草劑、腐蝕抑制劑等，噻吩及其下游產品是有機化學工業和醫藥工業極具發展潛力的產品或中間體，國外在噻吩及其下游產品方面的研究突飛猛進，但國內卻相對遲緩。

來源：中國化工報

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