我國首次實現青蒿素高效人工合成

　　7月4日，記者從上海交通大學獲悉，張萬斌教授領銜的科研團隊歷時七年，研發出一種常規的化學合成方法，首次實現了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素可以實現大規模工業化生產，造福數億患者。

　　據張萬斌介紹，目前青蒿素的來源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80％的原料青蒿來自中國重慶酉陽，而且青蒿的產量受環境及天氣的影響較大。同時，種植黃花蒿需要大片的種植面積，消耗大量的有機溶劑，產生大量的廢棄物，從而造成嚴重的土地和材料資源的浪費。

　　能不能用化學合成方法大量制造青蒿素？國內外科學家也進行了大量嘗試，但至今未見工業化生產報道。自從上世紀80年代初，周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學方法合成青蒿素以來，國內外許多著名化學家進行了長達30多年的化學合成研究，但收率低，難以產業化。張萬斌列了一串數字：1噸的黃花蒿，可以提取約6到8公斤的青蒿素，每公斤青蒿素達4000到6000元；而且還要產生大量廢料，既浪費原料，又嚴重污染環境。因此，青蒿素作為重要戰略物資，其工業化生產一直是國際醫藥產業界所面臨的挑戰。因為不能大規模工業化生產和高昂的提取成本，青蒿素的價格不菲。

　　從2005年開始，張萬斌領銜的團隊使用他們所發現的一種特定催化劑，將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經過一個無需光照的常規合成途徑，即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后，經氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短，收率高。因為無需光照等特殊化學反應條件，適合于大規模的工業化生產。

　　該成果的重大突破之點在于：原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發酵所得，采用關鍵的催化劑得以實現常規化學合成，便于規模化、工業化生產。同時，以接近60％的高收率得到青蒿素，合成效率高。成果有望解決困擾世界醫藥產業界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題，使青蒿素類藥物更加便宜、易得。

　　目前，這一成果準備申請國際專利。團隊成員將盡快增加實驗場地，擴大研發人員隊伍，策劃中試放大及產業化方案，加速推進產業化進程。

來源：新華社

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