來自英國倫敦國王學院與加拿大麥克馬斯特大學衍生公司Block Biosciences等機構的科學家，正在研制一類靶向IMPDH2酶的候選藥物。該酶與肺癌、乳腺癌、皮膚癌等多種癌癥向大腦擴散密切相關。團隊的目標是在癌細胞脫離原發腫瘤、尚未“登陸”大腦形成轉移灶之前就精準攔截，從而為預防腦轉移瘤提供一種更精準、副作用更低的新策略。相關論文發表于新一期《美國國家科學院院刊》。
身體其他部位的惡性腫瘤細胞，經血液或淋巴系統播散至腦組織，所形成的繼發腫瘤便是腦轉移瘤。它常見于肺癌、乳腺癌和黑色素瘤患者，是成人中最常見的腦瘤類型，但預后極差，約90%的患者在確診后一年內死亡。目前臨床上多以緩解癥狀為主，團隊正致力于開發具有預防意義的干預手段。他們表示，一旦能識別出腦轉移瘤高風險人群，并在癌細胞形成腦瘤之前及時攔截，這一致命疾病就有望轉化為一種完全可防可控的疾病。
長期以來，IMPDH一直被視作極具潛力的抗癌成藥靶點，部分候選藥物甚至已進入人體試驗階段。然而，傳統的IMPDH抑制劑會同時打擊健康細胞，因此歷來伴隨顯著副作用。而在研候選藥物瞄準的核心靶點IMPDH2，是IMPDH酶的兩種存在形式之一，在腦轉移瘤的惡化中扮演關鍵角色。與另一種形式迥然不同，IMPDH2在健康組織中含量很低，這意味著，選擇性靶向IMPDH2的藥物能更精準清除癌細胞，而無須擔心引發重大毒副作用。
目前，藥物研發正加速推進。團隊已設計并合成了數百種靶向IMPDH2的候選藥物，正從中層層篩選最優化合物，力爭盡快推向臨床開發。（記者 劉霞）
轉自：科技日報
【版權及免責聲明】凡本網所屬版權作品，轉載時須獲得授權并注明來源“中國產業經濟信息網”，違者本網將保留追究其相關法律責任的權力。凡轉載文章及企業宣傳資訊，僅代表作者個人觀點，不代表本網觀點和立場。版權事宜請聯系：010-65363056。
延伸閱讀
